FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Extracto seco de rizomas y raíces de Ruscus aculeatus L (Rusco) 150 mg equivalente a no menos de 15 mg de heterósidos esterólicos
Hesperidina metilchalcona 150 mg
Ácido ascórbico 100 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de las manifestaciones crónicas, funcionales de los miembros inferiores (sensación de piernas pesadas, edema periférico, dolor, calambres nocturnos, etc.) y en crisis hemorroidales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: La presencia de saponinas de Ruscus aculeatus (Ruscus) en sangre fue claramente demostrada después de la administración de 1 g de extracto Ruscus aculeatus en humanos. Se han realizado mediciones de niveles en plasma de los glucósidos de espirostanol degluconeoruscina y deglucoruscina. El Tmáx para degluconeoruscina fue de 1.5 a 2 h después de la administración, con un Cmáx de 2.5 μg/mL. La biodisponibilidad oral de ruscogeninas es cercana al 5%.

El patrón de cinética en sangre sugirió además ciclo entero-hepático en la administración oral, que fue confirmado indirectamente por la administración del complejo HMC por vía intravenosa (I.V.) en la misma dosis. Los perfiles de sangre para ambas rutas de administración, mostraron que la biodisponibilidad del principio activo fue buena. La excreción urinaria fue menor que la excreción fecal después de la ingestión oral. Cuando HMC se administró en una formulación terapéutica y farmacéutica, su biodisponibilidad mejoró significativamente.

La farmacocinética de la vitamina C (ácido ascórbico; vitC) es elevadamente compleja. Está es regulada principalmente por una familia de transportadores saturables dependientes de sodio. La absorción y la eliminación son altamente dependiente de la dosis. Además, los niveles de expresión de estos trasportadores específicos en los tejidos y los subtipos resultan en un patrón de distribución compartimentalizado y una amplia gama de concentraciones. La homeostasis va desde aproximadamente 0.2 mM en el músculo y el corazón, y hasta 10 mM en el cerebro y gandula suprarrenal. La homeostasis de vitamina C está influenciada por varios factores, incluida la genética, los polimorfismos, los factores ambientales y de estilo de vida, como el tabaquismo y la dieta, así como las enfermedades.

Propiedades farmacodinámicas:

Ruscus actúa en tres niveles: Las venas, los capilares y los vasos linfáticos, además tiene propiedades antiinflamatorias. Varios estudios in vitro sobre las venas safenosas caninas o humanas han demostrado que el extracto de Ruscus fortalece el tono venoso a través de la activación directa de receptores adrenérgicos α1 y α2, estimulando la liberación de norepinefrina almacenada en las terminales nerviosas adrenérgicas.

Estudios in vivo confirmaron que Ruscus provoca constricción de las vénulas. Ruscus disminuyó la permeabilidad macromolecular inducida por histamina o por isquemia seguido de reperfusión. Esta disminución en la permeabilidad es dosis dependiente.

Una disminución significativa del diámetro de la vena poplítea en pacientes con enfermedad venosa crónica (EVC) se observó después de dos horas de la administración de extracto de Ruscus. A nivel de las vénulas capilares y postcapilares Ruscus disminuye fuertemente la permeabilidad macromolecular responsable del filtrado de macromoléculas del fluido. Una mejora en la resistencia capilar se demostró por medio de la presión requerida para desencadenar la aparición de petequia al inicio o después del tratamiento con cada uno de los componentes de Ruscus/HMC/vitC, o su combinación.

Como se explicó antes cada uno de los componentes presenta actividad y ejerce efecto sinérgico sobre la resistencia capilar. El efecto más fuerte fue observado con vitamina C, probablemente debido al efecto antioxidante. El extracto de Ruscus además ejerce un efecto adrenérgico contráctil en los vasos linfáticos. Los beneficios de Ruscus/HMC/vitC sobre el retorno venolinfático se han demostrado en linfedemas. El efecto antiinflamatorio de Ruscus/HMC/vitC fue mediada por medio de la disminución eficaz de la actividad de la fosfolipasa A2 y la adherencia de los neutrófilos en células endoteliales de vena umbilical humana expuestas a hipoxia. El extracto de Ruscus y la HMC son capaces de inhibir la disminución del contenido de ATP inducida por la hipoxia, y los dos compuestos juntos tuvieron un efecto aditivo. Recientemente se demostró que Ruscus actúa en una fase temprana de la respuesta inflamatoria al limitar el movimiento y la adherencia leucocitaria.

Recientemente, se han descubierto nuevas vías de actividad de extracto de Ruscus, lo que sugiere un papel agonista de los receptores muscarínicos, este efecto se ha documentado. También es al menos parcialmente responsable de la vasoconstricción vénula.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Trastornos de almacenamiento de hierro (talasemia, hemocromatosis, anemias sideroblásticas) debido a la presencia de ácido ascórbico, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hay una cantidad limitada de datos sobre el uso de Ruscus aculeatus/hesperidina metilchalcona/ácido ascórbico en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. Como una medida de precaución, es preferible prevenir el uso de durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si los metabolitos de Ruscus aculeatus/hesperidina metilchalcona/ácido ascórbico son excretados en la leche humana. No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos/infantes. Como una medida de precaución no se debe utilizar durante la lactancia.

Fertilidad: No hay datos de fertilidad disponibles.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones adversas observadas de los ensayos clínicos: Se han observado los siguientes efectos indeseables durante los ensayos clínicos. Las reacciones adversas se presentan de acuerdo con la clasificación de órganos del sistema MedDRA (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1,000 a < 1/100), raro (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), muy raro (< 1/10,000).

Las reacciones adversas más comunes son diarrea y dolor abdominal.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuente: Diarrea, a veces severa (asociada con un riesgo de pérdida de peso y trastornos de líquidos/electrólitos si el tratamiento se continúa), rápidamente reversible después de la interrupción del tratamiento. Náuseas, dolor abdominal.

Trastornos de la piel y subcutánea:

Eritema, prurito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los datos no revelan riesgos en los seres humanos con base en los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción y desarrollo.

No se realizó el estudio para evaluar el potencial de carcinogenicidad. Sin embargo, en ratones, hesperidina metil chacona sola no mostró ningún efecto carcinogénico después de 96 semanas de administración oral.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han realizado estudios sobre interacciones con otros medicamentos o con alimentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El ácido ascórbico como un agente reductor puede influenciar los resultados de las pruebas de laboratorio, tal como determinación de la glucosa en la sangre, bilirrubina, actividad de transaminasas, lactato y otros. Puede existir el aumento de la enzima alanina aminotransferasa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Si se presenta diarrea, descontinuar el tratamiento.

Ataques de hemorroides: El tratamiento debe ser de corta duración. La administración del producto no es un sustituto para el tratamiento de otras enfermedades proctológicas. Si los síntomas no se resuelven rápidamente, se deberá realizar el examen proctológico y se debe revisar el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

En casos de insuficiencia venolinfática: 2 a 3 cápsulas al día.

En casos de síntomas hemorroidales agudos: 4 a 6 cápsulas al día.

Las cápsulas deben ser ingeridas con un vaso de agua.

Ruscus aculeatus, hesperidina metilchalcona, ácido ascórbico debe administrarse crisis hemorroidales en tratamientos cortos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha reportado casos de sobredosis. Sin embargo, la dosis excesiva de ácido ascórbico puede causar anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD.

En caso de sobredosis, se debe administrar tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 o 60 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC. Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para personal de la salud. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilanciamx@exeltis.com

Fabricado, acondicionado primario

y secundario en México por:

Laboratorios Natutech, S.A. de C.V.

Poniente 148, No. 519,

Col. Lindavista Vallejo, C.P. 07369,

Gustavo A. Madero,

Ciudad de México, México

Para:

Laboratorios León Farma S.A.

Polígono Industrial Navatejera,

C/ La Vallina s/n,

Villaquilambre, 24193 León, España.

Acondicionador secundario alterno:

Farmadextrum, S.A. de C.V.

Calle Sur 105 número 1205,

Col. Aeronáutica Militar,

C.P. 15970, Venustiano Carranza,

Ciudad de México, México.

Distribuido por:

Farmadextrum, S.A. de C.V.

Calle Sur 105 número 1205,

Col. Aeronáutica Militar, C.P. 15970,

Venustiano Carranza, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 006P2022 SSA IV