COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de JARABE contienen:
Acetaminofén 3.333 g
Cetirizina 33,3 mg
Fenilefrina 133,3 mg

Cada 15 mL de JARABE contienen:
Acetaminofén 500 mg
Cetirizina 5 mg
Fenilefrina clorhidrato 20 mg)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Medicación sintomática para tratamiento del resfriado común.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al acetaminofén o a los componentes. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal. Afecciones cardíacas, hipertiroidismo, hipertensión.

Embarazo y lactancia: Puede producir somnolencia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

El esquema posológico con acetamionfen no debe superar los 3 g por día, repartidas en concentraciones que no superen más de 500 mg por toma. En niños, la dosis recomendada de acetaminofén es de máximo 60 mg/kg por día, repartido en concentraciones que no proporcionen más de 10 mg/kg por toma. No administrar la dosis por más de cinco (5) días consecutivos. Si persiste el dolor o la fiebre por más de tres (3) días consecutivos, consultar al médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación:

Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar 15 mL, cada 8 horas.

DESCRIPCIÓN:

El acetaminofén es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El acetaminofén puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos. Probablemente, el acetaminofén produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

La fenilefrina es un simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores α-adrenérgicos. A dosis terapéuticas, no tiene efecto estimulante en los receptores β-adrenérgicos del corazón. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal aliviando la congestión nasal.

La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.

Acetaminofén:

Por vía oral la biodisponibilidad del acetaminofén es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del acetaminofén experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g.

El acetaminofén se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.

Fenilefrina:

La fenilefrina presenta una absorción irregular y se metaboliza rápidamente en el aparato gastrointestinal. Tras la administración oral, la descongestión nasal se produce a los 15-20 minutos y permanece durante 2-4 horas. Se metaboliza en el hígado e intestino por medio de la monoamino oxidasa (MAO). Se desconoce la estructura de los metabolitos, vía y porcentaje de eliminación.

Cetirizina:

Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de los eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alérgenos por vía tópica.

PRESENTACIÓN:

NOXPIRIN® ULTRA JARABE, frasco por 60 mL y 120 mL, (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006401).

LABORATORIOS SIEGFRIED S.A.S.

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